Гормонотерапия в акушерстве и гинекологии. Иллюзии и реальность | страница 104

Самым первым прогестином, который был синтезирован до второй мировой войны, был норэтинодрел, производное тестостерона. Это был первый синтетический контрацептив, благодаря которому были созданы оральные (таблетированные) контрацептивы в комбинации с синтетическим эстрогеном — эновид в 1957 году.

До 1973 года выработка прогестерона в США контролировалась правительством и составляла всего лишь чуть более 60 кг в год. Но уже с 1975 года на рынке США появилось 13 видов гормональных препаратов, содержащих эстрогены и прогестины, в том числе прогестерон, выработка которого достигла в 1979 году почти 12 тонн в год.

Синтетические заменители прогестерона были созданы одновременно с открытием натурального прогестерона, и за эти почти сто лет «эры прогестерона» были синтезированы сотни производных прогестерона и других стероидных гормонов. Далеко не все они нашли применение в практической медицине.

Прогестины отличаются по своему строению от прогестерона, и их действие может быть разным. Чаще всего воздействие прогестинов на ткани намного сильнее, чем прогестерона.

Современные прогестины являются производными прогестерона и тестостерона, а также других стероидов. Все синтетические прогестероны по строению относятся к стероидным гормонам с 19 или 21 атомами углерода (С). Отличия в строении определяют разное воздействие синтетических прогестеронов на организм женщины. Классификация прогестинов представлена ниже.

Воздействие прогестинов на клетки и ткани человека происходит за счет их связывания с рецепторами прогестерона, но особенность их в том, что они могут связываться с другими стероидными рецепторами быстрее или больше, поэтому активность и воздействие препаратов будет разными.

Итак, одни прогестины могут связываться с прогестероновыми рецепторами, другие — с андрогенными рецепторами, а третьи — с эстрогенными. Помимо этих рецепторов прогестины могут связываться с минералокортикоидными и глюкокортикоидными рецепторами. И в зависимости от вида связи свойства прогестинов могут быть прогестероновыми, эстрогенными, противоэстрогенными, андрогенными, противоандргенными, глюкокортикоидными и антиминералокортикоидными. Также, прогестины могут действовать на гипофиз и подавлять выработку гонадотропинов — оказывать антигонадотропное действие.

Такие разные свойства гормонов важно учитывать при выборе прогестина для назначения с лечебной или контрацептивной целью, то есть подбор гормональных препаратов, в том числе гормональных контрацептивов, должен быть всегда индивидуальным.