Гормонотерапия в акушерстве и гинекологии. Иллюзии и реальность | страница 103



Но помимо прогестагенного свойства прогестерон и прогестины обладают разными другими биологическими свойствами при воздействии на клетки и ткани не только у животных, но и у женщин.

Так как прогестерон участвует в синтезе всех стероидных гормонов, возникает вопрос: а какими свойствами обладает этот гормон? Наделяет ли такое родство прогестерона с другими гормонами свойствами этих стероидов? Оказывается, прогестерон может иметь как сходные свойства с андрогенами, эстрогенами, глюкокортикоидами и минералокортикоидами, так и противоположное действие. Это зависит от того, с какими рецепторами взаимодействует прогестерон, в каких тканях, в какие метаболиты превращается, а также в какой концентрации находится в крови и тканях.

По своему строению прогестерон ближе всего к мужским половым гормонам, поэтому чаще всего он может иметь андрогенное действие. Большинство прогестинов, используемых в медицине, тоже имеют андрогенное действие. Такой эффект наблюдается при высоких дозах прогестерона. Низкие дозы гормона, наоборот, имеют антиандрогенный эффект.

В зависимости от дозы прогестерон может также иметь антиэстрогенное, антиглюкокортикоидное и антиминералокортикоидное свойство.

Кроме «колоритности» в биологическом воздействии, эффект прогестагенов зависит от пути введения препаратов.

Помимо прогестагенов в организме человека имеется немало веществ с действием, похожим на прогестероновое. Эти вещества вырабатываются яичниками, надпочечниками, плацентой и рядом других органов.

6.15. Синтетические формы прогестерона

На современном рынке существует большое количество разных форм прогестинов. Часто их классификация представлена в виде классов поколений. Существует четыре поколения прогестинов, но такая классификация не имеет популярности в повседневной практике врачей.

Первое поколение прогестинов включает норэтистерон, второе — норгестрел, левоноргестрел, третье — дезогестрел, гестоден, норгестимат и четвертое — дроспиренон. Каждое поколение обладает определенными свойствами, например, третье поколение имеет меньшее влияние на уровень жиров в плазме крови по сравнению с другими классами, также имеет меньшее андрогенное свойство. Четвертое поколение прогестинов характеризуется минералокортикоидным эффектом, похожим на действие спиронолактона (диуретик и конкурент гормонов надпочечников, влияет на водно-солевой обмен).

Самым первым прогестином, который был синтезирован до второй мировой войны, был норэтинодрел, производное тестостерона. Это был первый синтетический контрацептив, благодаря которому были созданы оральные (таблетированные) контрацептивы в комбинации с синтетическим эстрогеном — эновид в 1957 году.