, рассчитанные из этих данных, составляют для связанного морфина: 7,0–7,8, для свободного морфина 5,9–7,0. В виде связанного морфина выводится от 31,4 до 33,9% дозы, свободного морфина 2,4–7,7%, 6–МАМ 0,1–0,4%.
В крови и моче живых водителей автотранспорта, подозреваемых в употреблении героина (дозы и время приема не известны), концентрации метаболитов меняются в широких пределах (см. табл.4). В табл. 5 приведены значения концентраций метаболитов героина, выводимых с мочой.
Метаболит героина – 6–МАМ
Диацетилморфин (ДАМ)–липидорастворимое “пролекарство”, обеспечивающее доставку (за 10–15 сек после внутривенного введения) и накопление 6–МАМ и морфина в ткани мозга. 6–Моноацетилморфин – основной метаболит героина, посредством которого осуществляется анальгетическое и наркотическое действие героина (морфин – второй метаболит, выполняющий в организме ту же функцию).
Таблица 4. Концентрация метаболитов в биожидкостях водителей автотранспорта, употреблявших героин, нг/мл.
БЖ – биожидкость, К – кровь, М – моча.
| № | БЖ | М3Г | М6Г | М | К | К6Г | 6–МАМ |
|---|
| 1 | Кр | 32 | 15 | 4 | н.д. | н.д. | следы |
| 1 | Мч | 89 | 60 | 18 | н.д. | н.д. | 4 |
| 2 | Кр | 84 | 16 | 9 | н.д. | н.д. | н.д. |
| 2 | Мч | 2600 | 1280 | 290 | 48 | н.д. | 32 |
| 3 | Кр | 153 | 120 | 25 | 95 | 530 | 3 |
| 3 | Мч | 9900 | 2500 | 1600 | 450 | 2600 | 320 |
| 4 | Кр | 190 | 32 | 5 | н.д. | н.д. | н.д. |
| 4 | Мч | 463 | 146 | 19 | н.д. | 6 | н.д. |
| 5 | Кр | 397 | 117 | 153 | н.д. | 17 | н.д. |
н.д. – при данной величине предел обнаружения не детектируется.
Таблица 5. Концентрация метаболитов героина в моче, нг/мл.
Разовая доза героина ВМ, 6 мг, пациент Q.
| Время отбора пробы, час | 6–МАМ | Морфин–общий | Морфин–свободный |
|---|
| 2,8 | 206 | 7322 | 1201 |
| 3,8 | 10,6 | 1433 | 149 |
| 6,6 | 1.6 | 1234 | 107 |
| 7,4 | 0 | 1062 | 84 |
| 9,4 | 0 | 311 | 28 |
| 24 | 0 | 229 | 28 |
| 36 | 0 | 110 | 0 |
| 48 | 0 | 66 | 15 |
| 60 | 0 | 0 | 0 |
6–МАМ – единственный метаболит, свойственный только героину, и поэтому является «маркером» употребления героина и отличия от потребления морфина или кодеина. Кроме того, количество 6–МАМ в моче может указывать на недавний (в течение 24 часов) прием героина. Полужизнь в плазме T>½ 6–МАМ составляет 38 мин (для ДАМ – 9 мин). 6–МАМ быстро выводится и время определения его в биожидкостях невелико: 2–8 ч, в то время как для морфина свободного и конъюгированного период определения в моче в среднем – до 24 и 48 ч, соответственно (ПЗР=100 нг/мл). Интервал концентраций 6–МАМ в моче после внутримышечного введения 3–6 мг героина (6 человек) составляет 42–236 нг /мл в период от 1 до 3,4 ч и 0,8–30 нг/мл в период от 3,4 до 7 ч.
Сделана попытка выработать статистический критерий на основе значений концентраций общего кодеина и общего морфина в моче для оценки вероятности присутствия 6–МАМ, т.е. использования героина. По результатам анализа 100 проб мочи живых лиц, употреблявших героин, составлены два массива данных. Первый объединяет пробы (71 образец), в которых присутствуют: общий морфин в интервале 1580–296 750 нг/мл, общий кодеин в интервале 144–71800 нг/мл и 6–МАМ в интервале 9–7700 нг/мл. Во второй массив входят остальные 29 образцов, в которых обнаружены только кодеин и морфин.
