При слабом содействии некоторых других компонентов пиявочного экстракта гирудин ингибирует, т. е. подавляет, активность тромбина, блокируя таким образом превращения белков кровяной плазмы. Маленький секрет фермента заключается в том, что это вещество связывает тромбин. В результате образуется соединение, слабо распадающееся в воде на ионы. Тромбин в связанном виде не проявляет протеолитические свойства, поэтому не происходит превращения фибриногена в фибрин.
За счет своего прицельного действия главный фермент медицинской пиявки получает возможность ощутимо влиять на свертываемость крови на всех этапах процесса коагуляции, где только выступает в качестве ведущего коагулянта тромбин. А это означает, что дальнейший рост тромба, находящегося практически в любой стадии его формирования, может быть полностью остановлен гирудином. Попутно пиявочный фермент блокирует ряд других реакций, в т. ч. тормозит образование собственно тромбина и тромбокиназы, замедляет процесс агрегации тромбоцитов. При местном применении гирудина было отмечено противовоспалительное действие препарата.
Лабораторные опыты показали, что гирудин проявляет себя как антикоагулянт быстрого действия при введении в организм и при поступлении в пробирочные образцы. Как и любой фермент, гирудин не преобразуется в организме в новые вещества, а потому выводится почками в неизмененном виде.
Биохимические опыты с гирудином проводятся благодаря использованию очищенного препарата из экстракта слюны пиявок с тем же названием - Hirudinum. Данное вещество является натуральным, чистым от примесей активным белком, представляющим собой растворимый в воде порошок. Этот же препарат используется в медицинских целях как лекарственное и профилактическое средство.
Фармакологические свойства данного препарата уникальны. Гирудин не может использоваться в качестве орального средства, потому что он легко разлагается пищеварительными соками желудка и кишечника, содержащими мощные ферменты-протеолитики. За счет ускоренного физиологического действия гирудина, введенного внутривенно, его антикоагулирующий эффект проявляется практически мгновенно. Длительность эффекта оценивается в 15–45 мин в зависимости от величины дозы. Скорость перехода вещества в ткани определяется по уменьшению его концентрации в крови. Этот процесс занимает немного времени.
Максимальный эффект при другом способе введения возникает не сразу, а спустя некоторое время, однако и длительность воздействия препарата в таком случае несравнимо больше. Наиболее длительным по воздействию оказывается эффект от подкожного введения гирудина. Влияние вещества на биохимические процессы тканей достигает максимума спустя два часа после введения средства и длится до 8–10 ч., постепенно убывая по интенсивности. При внутримышечном введении гирудин становится предельно активным по прошествии часа, антикоагулирующий эффект длится 4–5 ч.
