Антагонистический эффект бупренорфина проявляется при применении его в малых дозах (до 8 мг), а агонистический – в больших (от 8 до 32 мг). Бупренорфин не вызывает дисфорических реакций. Из побочных действий следует отметить тошноту и рвоту, выраженное угнетение дыхания. Бупренорфин выпускается в виде раствора для инъекций по 1 мл и сублингвальной формы в таблетках по 2 мг, которая применяется для заместительной терапии в течение длительного времени. Рекомендуется начинать заместительную терапию с дозировки бупренорфина 2–4 мг в первый прием, в первые сутки дозу можно повысить до 8 мг; во вторые сутки в зависимости от симптомов дозу можно повысить до 16 мг/сутки; затем дозу можно повышать на 8 мг через день; обычно более эффективная доза бупренорфина составляет около 32 мг/сутки. Назначать бупренорфин рекомендуется не раньше, чем через 24 часа после последнего употребления опиоидов, для предупреждения развития у пациента состояния отмены опиоди-ов. Прекращение заместительной терапии метадоном или бупре-норфином должно сопровождаться детоксификацией (лечением состояния отмены опиодиов) с применением метадона или бу-пренорфина. При неэффективности заместительной терапии метадоном может назначаться бупренорфин, при недостаточном эффекте бупренорфина – метадон. Одновременное применение метадона и бупренорфина недопустимо!
При купировании состояния отмены применяют следующие группы лекарственных средств в различных сочетаниях: средства центрального действия, уменьшающие стимулирующее влияние адренергической иннервации (агонисты альфа-1-имидазолиновых рецепторов) – клонидин; опиоидные анальгетики – метадон, бупренорфин; анальгетики – трамадол; антипсихотические средства – хлорпротиксен; антидепрессанты – амитриптилин; анксиолити-ческие средства из группы бензодиазепинов – диазепам, клоназе-пам; сноворные средства – зопиклон, диазепам и циклобарбитал; средства, тормозящие перистальтику ЖКТ – лоперамид; миоре-лаксанты центрального действия – баклофен; прокинетические средства – метоклопрамид; нестероидные противовоспалительные средства – кеторолак, ибупрофен.
При наличии острого или хронического активного гепатита назначение лекарственных средств проводится с большой осторожностью. От назначения антипсихотических средств из группы фенотиазинов, трициклических антидепрессантов, карбамазепина следует воздержаться. Рекомендуется трамадол и клонидин, назначение оксазепама в дозировке 30–60 мг/сутки.
