ФОРМА ВЫПУСКА: белые многогранные таблетки.
?????АМРИНОН?????????????????????????????????????????????????? ВИНКОРАМ (WINCORAM, САНОФИ-Винтроп, Франция) ????????????????????
СОСТАВ: 1 мл раствора для в/в введения содержит 5 мг лактата амринона (5-амино(3,4'-бипиридин)-6(IH)-один лактат) и 0,25 мг метабисульфита натрия в качестве консерванта, растворенного в воде для инъекций.
ФАРМАКОДИНАМИКА: винкорам лактат инъекционный является положительным инотропным средством с сосудорасширяющим действием, отличающийся по структуре и типу действия и от гликозидов наперстянки и от катехоламинов. Механизм его инотропного и сосудорасширяющего действия не полностью выяснен. Он не является бета-адренергетическим антагонистом. Амрион ингибирует циклический АМФ (ц-АМФ), фосфодиэстеразу, и увеличивает содержание ц-АМФ в клетке.
В отличие от препаратов наперстянки винкорам не ингибирует деятельность натриево-калиевой аденозинфосфатазы. Винкорам уменьшает пред- и постнагрузку посредством прямого расслабляющего действия на гладкую мускулатуру сосудов.
ФАРМАКОКИНЕТИКА: после в/в введения одноразовой дозы от 0,68 мг/кг до 1,2 мг/кг объем распределения винкорама устанавливается на уровне 1,2 л/кг. Период полураспада достигает 3,6 часов. У больных с застойными явлениями период полураспада достигает около 5,8 часов. По различным данным, с протеинами плазмы связывается от 10 до 49% введенного препарата.
Амрион и некоторые его метаболиты (N-гликолил, N-ацетат, О-глюкуронид и N-глюкуронид) выделяются главным образом с мочой.
Продолжительность действия препарата зависит от дозы (от 30 мин при дозе 0,75 мг/кг до 2-х часов при дозе 3 мг/кг). В рамках этих доз наблюдается снижение легочного капиллярного давления и общего периферического сопротивления, пропорционального введенной дозе (среднее максимальное снижение - 29% для капиллярного легочного давления и 33% для системного периферического сопротивления). При дозах до 3 мг/кг наблюдается снижение диастолического давления (до 13%), пропорциональное введенной дозе. При дозе 3 мг/кг среднее АД снижается (9,7%). Как правило, ЧСС не меняется. Улучшение гемодинамических параметров наблюдается во время непрерывной в/в перфузии и в течение нескольких часов после ее окончания.
У больных, принимающих препараты дигиталиса, введение лактата амриона является эффективным, и не вызывает симптомов гликозидной интоксикации. Инотропное действие винкорама суммируется с действием гликозидов.
