Бигуаниды. Из данной группы препаратов наиболее широко применяется метформин. Имеются несколько механизмов сахароснижающего действия препаратов. Метформин снижает интенсивность глюконеогенеза в печени, приводя к снижению образования глюкозы.
Под его влиянием повышается чувствительность тканей к инсулину. Кроме этого, препарат обладает неярко выраженным анорексигенным эффектом. Кроме этого, в кишечнике замедляется всасывание углеводов. При применении препарата отмечается снижение ЛПНП, а также общего холестерина в плазме крови.
Препарат снижает концентрацию фибриногена в крови и ускоряет тромболизис, т. е. обладает фибринолитическим эффектом. В основном метформин назначается при сахарном диабете II типа с ожирением или гиперлипидемией. Разовая доза препарата составляет 500 – 1000 мг, суточная – 2,5–3 г.
Кратность приема зависит от дозы и составляет 1–3 раза в сутки. В ночное время под влиянием препарата снижается образование глюкозы в печени.
Таким образом, наиболее целесообразно начинать лечение с приема препарата 1 раз в сутки в вечернее время для того, чтобы предотвратить развитие гипергликемии утром.
Препарат может применяться в виде монотерапии при соблюдении диеты или в сочетании с инсулином либо препаратами сульфанилмочевины.
Комбинированное лечение назначается в том случае, если монотерапия не приносит желаемого эффекта. Наиболее опасным осложнением применения бигуанидов является молочнокислый ацидоз.
Повышение уровня лактатов в крови связано с увеличением его образования в мышцах, а также с тем, что лактат является основным субстратом глюконеогенеза, который подавляется при терапии препаратами этой группы.
В случае проведения рентгенологического исследования с применением йодсодержащих веществ перед общей анестезией, а также в периоперационном периоде необходимо провести временную отмену метформина.
В некоторых случаях отмечается ряд побочных эффектов, таких как метеоризм, тошнота, диарея, неприятные ощущения в эпигастрии, снижение аппетита, а также металлический привкус во рту.
Диспепсические расстройства возникают в результате замедления всасывания глюкозы в кишечнике, что приводит к усилению процессов брожения.
Иногда развиваются аллергические реакции. Состояние гипогликемии развивается в крайне редких случаях, что связано с отсутствием повышения секреции инсулина под влиянием метформина.
Имеется ряд противопоказаний к применению метформина. К ним относятся состояние гипоксии, ацидоз, нарушение функции печени, почек, легких, сердечная недостаточность, старческий возраст.
