В 1950–1970-х годах фармацевтическая промышленность пыталась изменить химическую структуру молекулы так, чтобы разделить различные эффекты и произвести преимущественно эритропоэтические, остеогенные или анаболические стероиды. В результате было синтезировано более тысячи таких андрогенов, но специалистам стало понятно, что из-за широкого спектра активности тестостерона невозможно производить андрогены с каким-либо конкретным эффектом.
В 1970-х годах к спектру препаратов тестостерона, доступных для заместительной терапии, был добавлен эффективный при пероральном приеме ундеканоат тестостерона, абсорбируемый из кишечника через лимфу, что позволяло избежать эффекта первого прохождения в печени. Первоначальные клинические испытания показали, что ундеканоат тестостерона лучше всего всасывается во время еды, но пики тестостерона были короткими, поэтому для получения эффективного сывороточного уровня приходилось принимать по 3–4 капсулы препарата в течение дня.
Ундеканоат тестостерона для перорального применения был представлен на мировом рынке в конце 1970-х годов, и он широко используется до сих пор, даже несмотря на довольно разные профили тестостерона в сыворотке у принимающих его пациентов.
Однако все существующие на тот момент препараты тестостерона требовали слишком частого применения, и чтобы преодолеть этот недостаток, были запущены программы по поиску препаратов тестостерона длительного действия. Вскоре под эгидой ВОЗ был синтезирован буциклат тестостерона, который показал свою активность как препарат длительного действия, хорошо подходящий для заместительной терапии. Однако ни одну фармацевтическую компанию в дальнейшем производстве этого препарата убедить не удалось, поэтому в последующих клинических испытаниях мужской контрацепции ВОЗ перешла на внутримышечный ундеканоат тестостерона, который сейчас широко используется для лечения гипогонадизма.
