Применение цефалоспоринов не показано при инфекциях, вызванных стрепто-, пневмо-, энтеро– и менингококками, шигеллами, сальмонеллами.
Препараты I поколения активны главным образом в отношении грамположительных кокков; устойчивы к бета-лактамазам, продуцируемым стафилококками, но разрушаются бета-лактамазами грамотрицательных бактерий. Самым старым цефалоспорином является цефалотин. Основным показанием к его назначению служат инфекции, вызванные стафилококками, при аллергических явлениях у больного на препараты пенициллина. Цефалотин превосходит препараты пенициллина при инфекциях мочевых и дыхательных путей и других локализаций (сепсисе, инфекционном эндокардите и др.) средней тяжести. Цефалотин превосходит препараты группы оксациллина по способности проникать в лимфатические узлы, легко инактивируется в организме.
Цефалексин эффективен при приеме внутрь, быстро и полно всасывается (независимо от приема пищи). Максимальная концентрация достигается через 1–1,5 ч. По спектру действия цефалексин близок к цефалотину, однако эффективность цефалотина, применяемого парентерально, превосходит цефалексин. Препарат хорошо переносится, тяжелые побочные явления не зарегистрированы. Легкие побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта возможны, но они носят преходящий характер.
Препарат активен в отношении стафилококков, гемолитических стрептококков, пневмококков, нейссерий, коринебактерий и клостридий, не действует на энтеробактерии; используется главным образом при тонзиллофарингите, внебольничных инфекциях кожи и мягких тканей. Цефалексин можно сочетать с аминогликозидами и пенициллинами широкого спектра (ампициллин).
Цефазолин (кефзол, цефамезин) обладает устойчивостью к бета-лактамазам стафилококков, широким спектром действия и активностью в отношении кишечных палочек и клебсиелл. Особенно успешно применяется короткими курсами для профилактики инфекции при хирургических вмешательствах. Хорошо переносится при в/м введении, создает высокие концентрации в желчных путях и желчном пузыре.
Цефалоспорины II поколения отличаются более широким спектром действия, эффективны в отношении энтеробактерий. Основные представители этой группы – цефаклор, цефуроксим.
Цефаклор используется для перорального применения (принимается каждые 8 ч) при инфекциях дыхательных, мочевыводящих путей, кожи, мягких тканей и др. По сравнению с цефаклором, цефуроксим устойчивее к бета-лактамазам, активнее в отношении стафилококков, гемофильной палочки, в более высоких концентрациях накапливается в бронхах и мокроте. Цефуроксим не всасывается при приеме внутрь; для перорального приема используется этерифицированное производное этого препарата – цефуроксим аксетил (расщепляется в кишечнике с освобождением цефуроксима).
